8种降心率“洛尔”药物，特点全介绍！心跳快的朋友收藏好_患者_受体_比索

　　原标题：8种降心率“洛尔”药物，特点全介绍！心跳快的朋友收藏好

　　8种降心率“洛尔”药物，特点全介绍！心跳快的朋友收藏好

　　在临床医学中，β受体阻滞剂成为了众多疾病的重要治疗手段，它们可以像温柔的双手一样抚平心脏的悸动，降低心率，同时降低心输出量，减轻心肌的负担。此外，它们还具备降低血压的神奇功效，为我们的身体减轻负担。它们可以有效地帮助高血压、冠心病、心绞痛、心力衰竭的患者缓解痛苦，也可以为心律失常的患者带来平静。甚至在甲状腺功能亢进的患者中，β受体阻滞剂也可以发挥出强大的治疗作用。在种类繁多的β受体阻滞剂中，阿替洛尔、阿罗洛尔（阿尔马尔）、普萘洛尔、美托洛尔、比索洛尔、索他洛尔、奈必洛尔、贝凡洛尔等都是我们常用的宝贵药物，它们如同彩虹中的颜色，每一款都有其独特的魅力，为我们的健康保驾护航。下面详细介绍一下它们“八兄弟”的各项看家本领！

　　普萘洛尔，普萘洛尔是第一代β受体阻滞剂，于1964年上市，它通过非选择性竞争抑制肾上腺素的β受体，从而减慢心率、减弱心肌收缩力，降低心肌耗氧量，改善心肌缺血。在临床上，它被广泛应用于治疗心律失常，如早搏（尤其是针对室上性早搏效果较好）、心动过速（室性心动过速患者需谨慎使用）以及心绞痛等疾病。

　　然而，普萘洛尔也存在着一些缺陷。因为它同时拮抗β1和β2受体，没有选择性，所以副作用相对较多。例如，它容易引起支气管痉挛、降低血糖，甚至可能掩盖低血糖症状。此外，普萘洛尔还可能导致高血脂和精神症状等问题。

　　随着医学技术的不断发展和进步，现在临床更倾向于选择其他洛尔类药物，以减少副作用并提高疗效。因此，普萘洛尔逐渐被淘汰，而其他新型的洛尔类药物，如阿替洛尔、美托洛尔和比索洛尔等逐渐成为临床上的首选药物。这些药物具有更高的选择性和特异性，能够更有效地治疗心律失常和其他心血管疾病，同时减少不良反应的发生。

　　美托洛尔，美托洛尔是第二代β受体阻滞剂，于1975年上市，被广泛应用。作为选择性的β1受体阻滞剂，其主要作用集中在心脏，通过抑制交感神经兴奋，降低外周血管阻力，从而达到稳定血压、减慢心率、减少心绞痛和心衰引起猝死的几率。美托洛尔的药物作用机理简单来说就是：当各种原因导致心血管系统中的β受体被激动时，心率会加快，血压增高，心脏负荷增加，患者会表现出心慌、心痛、头晕等症状。此时，使用美托洛尔（倍他乐克）可以及时地阻滞β受体的兴奋性，从而减少心脏的负担、阻断心律失常的发展。尽管美托洛尔不单独用于高血压的治疗，但是对于高血压合并快速心律失常、房颤、冠心病、慢性心力衰竭的患者来说，它是优先的选择。

　　1. 美托洛尔用于高血压合并快速心律失常、房颤的患者。美托洛尔（倍他乐克）本身是一种广谱的抗心律失常药物，可以抑制交感神经兴奋，控制心率，减少因心律失常而引起猝死的几率。 2. 美托洛尔用于高血压合并冠心病、心绞痛患者。冠心病心绞痛是由于冠状动脉出现狭窄或者痉挛，导致心肌细胞缺血缺氧而引起的一系列病症；倍他乐克可以降低心肌耗氧量，帮助缓解心绞痛，改善心肌缺血的症状。 3. 美托洛尔用于慢性心力衰竭患者。在心力衰竭时，心脏的收缩力减弱，心脏的射血分数下降，导致各脏器缺血缺氧，进而激活人体的交感神经系统，当交感活性增强，会使儿茶酚胺水平增高，产生心脏毒性。美托洛尔（倍他乐克）可拮抗儿茶酚胺对心脏的毒性作用，消除儿茶酚胺对周围血管的损害，减轻心脏的负荷。 4. 美托洛尔也可用于低压高合并心率快的患者。生活节奏加快、生活压力大、作息不规律等导致很多患者患单纯性的舒张压高，美托洛尔可抑制交感神经兴奋，有效降低舒张压

　　比索洛尔，比索洛尔也是一种β受体阻滞剂，与美托洛尔同属于第二代，于1986年首次上市，它对高血压、心律失常、心力衰竭均有明显的效果，并且药物机制与美托洛尔大致相同。然而，比索洛尔对β1受体的拮抗作用高于美托洛尔，使其成为β1受体选择性最高的药物，具有独特的适应症。它可以弥补美托洛尔的缺陷，更适合以下三类人群：

　　第一类是心脏病合并慢性阻塞性肺病的患者，这类患者往往伴有长期的咳嗽、咳痰、喘息、胸闷等症状。比索洛尔对患者的气道功能不产生明显的影响，不易诱发哮喘等疾患。 第二类是高血压伴有糖尿病或高血糖的患者，这类患者需要控制血糖和血脂。比索洛尔不影响患者的血糖水平，不会掩盖血糖的真实状态，造成胆固醇升高。 第三类是最近被诊断为高血压的青中年患者，特别是男性。相较于其他β受体阻断剂，如倍他乐克和普萘洛尔，比索洛尔对性功能影响较小，更适合青中年男性服用。 此外，比索洛尔对于轻、中度肝肾功能不全的患者是安全的，一般不需调整剂量。它是水脂双溶性，50％在肝脏代谢，50％经肾脏代谢。与美托洛尔相比，比索洛尔对血糖和血脂的影响均较小。

　　在服用比索洛尔时，应尽量选择原研药，每天服用一次即可控制24小时血压和心率。需要注意的是，对于服用后发生心动过缓、房室传导阻滞、支气管痉挛的患者，应谨慎使用比索洛尔。在服药过程中应定期进行血压监测和心率测量，并不断调整剂量以确保健康状况的长驻。

　　阿替洛尔，于1976年上市，主要用于治疗高血压、冠心病和心绞痛等心血管疾病。

　　阿替洛尔是第三代洛尔药物，它的特点是： 阿罗洛尔对血糖血脂影响小阿罗洛尔是第三代β受体阻滞剂，相较于前两代对血糖和血脂影响小，减少糖脂代谢紊乱的发生。研究显示阿罗洛尔服用者高血糖比例下降，而美托洛尔相反。更适合高血压合并糖尿病或高脂血症的病人。 阿罗洛尔更适合年轻高血压患者。阿罗洛尔抑制交感神经兴奋性，减慢心率，并对舒张压降低作用更强，更适合以舒张压升高为主的中青年高血压患者。研究显示阿罗洛尔对舒张压下降作用比美托洛尔更显著。 阿罗洛尔具有肾脏保护作用。研究证实阿罗洛尔对慢性肾功能不全合并高血压患者有效率高达82.1%，联合非洛地平治疗有效率为89.7%，对肾功能无不良影响，适合高血压合并肾功能不全患者。

　　阿罗洛尔于1985年11月在日本获批上市，阿罗洛尔是一种具有多种适应症的药物，主要用于治疗高血压、糖脂代谢异常、慢性肾衰以及高血压合并原发性震颤和冠心病等病症。以下是关于阿罗洛尔适应症的详细介绍： 首先，阿罗洛尔可以有效降低高血压患者的血压及心率，尤其适用于舒张压高和情绪紧张型的高血压患者。对于这类患者，阿罗洛尔的降压幅度最大，可使血压趋于正常，同时心率较治疗前下降13次/分，且安全性良好。此外，阿罗洛尔对高血压合并糖、脂代谢异常的患者也具有更好的疗效，它能够增加胰岛素敏感性。 其次，阿罗洛尔在慢性肾衰患者中也得到了广泛应用。在治疗慢性肾衰患者血压高时，阿罗洛尔不仅可以降低血压，而且不影响肾小球滤过率和肾血流量。更重要的是，监测24小时尿蛋白和尿素氮水平后发现，阿罗洛尔还可以降低这些指标的水平，从而改善肾功能。 此外，阿罗洛尔在治疗高血压合并原发性震颤方面也具有优势。原发性震颤是一种身体不自主的运动，通常发生在40岁以上的中老年人。普萘洛尔是治疗原发性震颤的一线用药，但易通过血脑屏障，导致患者头晕、精神抑郁等不良的中枢反应。相比之下，阿罗洛尔不易通过血脑屏障，用药后患者副作用反应较少，因此在治疗高血压合并原发性震颤的患者中优于普萘洛尔。 最后，阿罗洛尔在治疗高血压合并冠心病（心绞痛）方面也具有一定的优势。阿罗洛尔通过阻断β受体，抑制心功能亢进，减少心肌耗氧量，改善心肌缺氧状态，同时阻断α受体减少冠状动脉的血流阻力，因此可用于心绞痛的治疗。

　　索他洛尔于1993年获得FDA批准在美国上市，是一种同时具有β受体阻滞和钾通道阻断特性的抗心律失常药物。索他洛尔可用于无器质性心脏病的房颤，由于其具有受体阻滞功能，尤其适用于合并冠心病的房颤患者，并可有效降低心室率，减轻房颤发作时的症状。索他洛尔作用机制明确，半衰期长，生物利用度好，疗效稳定，不良反应少，在临床中获得广泛使用。索他洛尔并非典型的β受体阻滞剂。尽管它确实具有β受体阻滞作用，但其还具有抑制钾离子通道的功能，这使其在药理学上被归类为III类钾通道阻滞剂。在心脏搏动过程中，心肌细胞通过各种离子的进进出出来形成电流。其中，钾离子通道起着至关重要的作用。索他洛尔因其独特的钾通道阻滞作用，对抗心律失常具有显著效果。

　　索他洛尔的双重作用机制并未使其在β受体阻滞剂的阵营中显得“不务正业”，反而使其成为广受欢迎的抗心律失常药物。下面列出了其适应症： 1. 转复和预防室上性心动过速，特别是房室结折返性心动过速，对予激综合征伴室上性心动过速也有一定疗效。 2. 可用于治疗心房扑动和心房颤动。 3. 对各种室性心律失常，包括室性早搏及持续性或非持续性室性心动过速均有良好的疗效。 4. 还可用于急性心肌梗死并发严重心律失常的治疗。

　　综上所述，索他洛尔以其独特的双重作用机制，即β受体阻滞作用和钾离子通道阻滞作用，在心律失常治疗中发挥着重要作用。

　　奈必洛尔，奈必洛尔于2020年起才在中国市场上市。奈必洛尔是一种新型的第三代β受体阻滞剂，其作用与美托洛尔相似，可降低血压，减慢心率，改善心肌收缩力，减少心肌耗氧量，且不良反应少2。奈必洛尔适用于高血压、冠心病、心绞痛、伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭等症状1。

　　它是一种鲜为人知的第三代洛尔药物，经过大量的研究和临床应用发现，它不仅不会加重性功能障碍（ED）和阳痿，反而对异地、阳痿、勃起功能障碍有改善与促进作用。目前，普萘洛尔是主要影响性功能的药物之一，其影响最为严重且普遍。倍他乐克美托洛尔可能导致阴茎硬结症，从而产生继发性勃起功能障碍。相比之下，阿替洛尔的脂溶性较低，与其他药物相比对性功能影响较小，但并非完全没有影响。因此，奈必洛尔在众多洛尔药物中具有独特优势。 奈必洛尔不仅具有其他洛尔药物应有的疗效，还具有外周小血管扩张作用，不会增加男性ED的风险。此外，它是左旋和右旋异构体的混合物，其中右旋异构体具有强大的1受体阻滞作用，左旋异构体则具有内皮细胞依赖性血管扩张作用。高度选择性β1受体使抑制1受体的强度为2受体强度的290倍，而比索洛尔仅为26倍，阿替洛尔为15倍，普萘洛尔为119倍。因此，奈必洛尔对血管舒张力的增强作用更强，对2受体的影响微乎其微，不会引起其他洛尔药物常见的副作用，如支气管平滑肌收缩和血管平滑肌收缩。 此外，奈必洛尔的降压效果比利尿剂强，与氨氯地平作用相似，与硝苯地平作用相同，比氯沙坦更能显著降低舒张压。值得一提的是，奈必洛尔是唯一一款降血压力度强、降高压、低压作用显著、又不抑制性能力，并可改善性生活质量，降心率，改善心衰的药物，且不会增加太多副作用。

　　综上所述，奈必洛尔在改善性功能障碍、高血压和心衰方面具有一定的优势。对于服用其他洛尔类药物后性能力不是特别强的患者，建议考虑换用奈必洛尔进行治疗。

　　贝凡洛尔，贝凡洛尔是日本田边制药株式会社开发的选择性β受体阻滞剂，主要用于治疗高血压和心绞痛，于1992年首次在日本上市，中文名为盐酸贝凡洛尔1。属于第四代β受体阻滞剂，它即可选择性阻断β1受体，又可部分阻断α1受体，可以精准选择α1、β1受体来发挥其降压、调心率作用，不仅效果好，副作用大幅度减少，正所谓“一代更比一代强”。此外，贝凡洛尔在阻断α1受体，不仅扩张血管，舒张静脉及小动脉，发挥降压作用，还可以减少阴茎海绵体血管收缩，扩张下尿道，改善慢性前列腺炎症状，不影响性功能却可改善阳痿ED，这让中青年高血压患者对此药物青睐有加。据研究表明，贝凡洛尔对患者的血脂、血糖、尿酸这3个指标均影响小，这对高血压伴随高脂血症、糖尿病的患者以及服用其他β受体阻滞剂类药物，担心对血脂、血尿酸产生不良影响的高血压患者，都是一个好的选择。贝凡洛尔在β受体阻滞剂中，目前是最新的一代，价格比较高，患者可根据自己需求、病情、经济等方面考虑，并不是贵的好，选择适合自己的才是最好的！在多数人的观念中，新一代药物相较于旧一代总是更为优秀。确实，对于某些患者来说，贝凡洛尔可谓是最佳选择！作为最新一代的β受体阻滞剂，贝凡洛尔具有精准选择α1、β1受体的特性，从而发挥其降压、调心率的作用。其效果显著，且副作用大幅度减少，较之第三代以前的洛尔，表现尤为突出。

　　贝凡洛尔之所以副作用降低、效果增强，主要有以下原因： 首先，贝凡洛尔与特拉唑嗪、哌唑嗪等α1阻滞剂类似，可以通过阻滞α1受体扩张血管、舒张静脉及小动脉，实现中等偏强的降压效果。此外，它还可以减少阴茎海绵体血管收缩、扩张下尿道，改善慢性前列腺炎症状，同时对患者的血脂、血糖、尿酸这3个指标影响较小。与二、三代的洛尔相比，贝凡洛尔长期服用后甘油三酯、低密度脂蛋白、血糖、尿酸升高的现象较少，心动过缓和勃起功能障碍（ED）的风险也较低。 其次，贝凡洛尔通过双选择通道抑制交感神经。一方面，它选择阻滞心脏β1受体，从而减慢心率、减少心肌耗氧、延缓房室传导，实现心肌收缩减慢、降低血压的效果。另一方面，它选择阻滞肾小球旁细胞的β1受体，抑制肾素分泌，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性，实现强降压作用。这样，贝凡洛尔就能达到降压、降心率的双重作用。 数据表明，在降压效果相同的情况下，贝凡洛尔较之美托洛尔，心动过缓、升高尿酸的几率较小；较之阿替洛尔，降心率的坡幅更平缓，且对糖脂代谢无影响。此外，常见的不良反应如头晕、头痛、眩晕等副作用也大大减少。

　　贝凡洛尔适用于哪些人群？ 贝凡洛尔是一种有效的降压和心率降低药物，适用于许多高血压患者。特别是对于中青年高血压患者，贝凡洛尔可以有效地抑制交感神经的过度激活，从而降低血压和心率。同时，贝凡洛尔对性功能没有负面影响，也不会影响糖脂和尿酸代谢，因此被广泛应用于临床。 对于高血压伴有心率加快的患者，贝凡洛尔是一种理想的选择。它可以抑制心脏的交感神经活动，从而降低心率和血压。对于老年人心血管疾病的治疗，贝凡洛尔同样具有重要意义。老年人使用贝凡洛尔可以有效地降低血压和心率，改善心功能，同时不会对糖脂和尿酸代谢产生负面影响。 贝凡洛尔已被写入《老年心血管病多学科诊疗共识》，成为治疗老年人快速心律失常、心绞痛和慢性心力衰竭等心血管疾病的重要药物。贝凡洛尔的适用范围非常广泛，它可以用于各种不同类型的高血压患者，无论是年轻人还是老年人。

　　总的来说，贝凡洛尔是一种具有重要革新意义的高血压治疗药物。与前几代β受体阻滞剂相比，贝凡洛尔的副作用更小，同时具有更好的疗效和更广泛的适用范围。对于中青年和老年高血压的防治、心律的调整以及副作用的削弱，贝凡洛尔都具有重要的治疗价值。

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